フィンゴリモド(Fingolimod、開発コードFTY720)は免疫抑制剤で、リンパ球がリンパ節から体液中に出るのを妨げて免疫を抑制する。多発性硬化症治療薬として発売されている。アメリカ合衆国では2010年9月、日本では2011年11月28日に発売された。商品名はイムセラ(田辺三菱製薬)、ジレニア(ノバルティスファーマ)。

京都大学の藤多哲朗教授と台糖、吉富製薬(FTYの名称は三者にちなむ)の共同研究でIsaria sinclairii (冬虫夏草菌の一種)に含まれる成分ミリオシン(Myriocin、ISP-1)に免疫抑制効果が見出されたことから、この化合物の構造に基づいて新たに合成され、その後三菱ウェルファーマ(現・田辺三菱製薬)等で開発が行われた。腎移植および多発性硬化症に対する治験が行われ、発売に至る。

従来の多発性硬化症治療薬のインターフェロンβ-1a(筋肉内注射)とは異なり、1日1回、1カプセルを経口投与する。

効能・効果

「多発性硬化症の再発予防および身体的障害の進行抑制」について認可されているが、偽薬対照第III相比較臨床試験の結果、身体的障害の進行抑制については効果が認められなかった。

作用機序

スフィンゴシンのアナログであり、スフィンゴシンキナーゼによりリン酸化され、スフィンゴシン-1-リン酸受容体の1つであるS1PR1に結合してアゴニストとして働くと考えられている。またそれとは別に、カンナビノイド受容体のアンタゴニスト、ホスホリパーゼA2(cPLA2)阻害剤、またはセラミド合成酵素阻害剤であるとの報告もある。

その他の自己免疫疾患への適用も考えられている。

警告

投与開始後数日間、心拍数が大きく低下することがある。

禁忌

クラスIa(キニジン、プロカインアミド等)またはクラスIII(アミオダロン、ソタロール等)の抗不整脈剤を投与中の患者には禁忌である。また、重篤な感染症のある患者に用いてはならない。

副作用

心拍数の低下(徐脈もしくは徐脈性不整脈)、感染症、黄斑浮腫、呼吸障害、肝機能障害など。

重大な副作用は、感染症(細菌、真菌、ウイルス等 45.3%)、徐脈性不整脈(徐脈:11.2%、房室ブロック(第I度から第II度:5.0%、第III度:0.04%)等)、黄斑浮腫(0.6%)、悪性リンパ腫、可逆性後白質脳症症候群、進行性多巣性白質脳症(PML)、虚血性および出血性脳卒中、末梢動脈閉塞性疾患(0.04%)。(頻度未記載は頻度不明)

出典

外部リンク

  • 「ジレニア」(フィンゴリモド)の使用経験が全世界で20,000患者年以上に - ノバルティスファーマ
  • 冬虫夏草由来の画期的新薬がこん平さんを救う?ーFTY720 - 化学者のつぶやき

Fingolimod 162359559 東京化成工業株式会社

フィンゴリモド(ジレニア): 日本における多発性硬化症治療のためのS1PRモジュレーターとして知られる Healthcare

ストーリーズ取材☆MS 多発性硬化症・視神経脊髄炎・MOG抗体関連疾患情報提供サイトMSキャビン

フィンゴリモドの神経保護作用|田辺三菱製薬 Webセミナー

108回薬剤師国家試験問104 フィンゴリモドとスフィンゴシン1リン酸(S1P)